阿帕他胺

恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么不一样？

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　　前列腺癌药物恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么区别？阿帕他胺是新一代的口服AR抑制剂，它能直接与AR配体结合域结合，并阻止AR易位、DNA结合及AR介导的转录进程”，似乎与恩杂鲁胺一样具有“亲亲抱抱举高高”的能力。而且，阿帕他胺和恩杂鲁胺是一个团队发明的。所以：恩杂鲁胺和阿帕他胺，真的是一模一样的。都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的。

前列腺药物安森珂/阿帕他胺获得全新适应症

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　　强生旗下杨森制药公司近日宣布，美国FDA已批准前列腺癌药物Erleada（中文商品名：安森珂®通用名：apalutamide，阿帕他胺）一个新的适应症，用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。该适应症于今年4月提交申请，之后获得FDA优先审查，并通过FDA实时肿瘤学审查（RTOR）项目完成审查。此次批准，将使这款雄激素受体抑制剂可用于美国每年确诊的约4万例mCSPC患者。此次批准基于III期临床研究TITAN的结果。这是首个在无论疾病严重程度如何的mCSPC患者中在总生存期（OS）和放射学无进展生存期（rPFS）两大主要疗效指标方面均具有统计学意义改善的注册研究。

阿帕他胺用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌

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　　非转移去势抵抗性前列腺癌是前列腺癌发展到后期的结果，我国前列腺患者在目前的数量是非常之多的，很多人身体稍有不适不会去医院。但是一旦严重不适的时候，发现前列腺癌的情况就很危险了，针对于非转移去势抵抗性前列腺癌的药物也比较少。目前阿帕他胺(APALUTAMIDE)就是对于这种病情比较好的医药。

阿帕他胺联合安慰剂治疗改善了患者的病情

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　　在随机双盲、安慰剂对照的三期临床SPARTAN研究中，入组了PSA倍增时间（PSADT）≤10个月的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者，分别接受ADT联合阿帕他胺(APALUTAMIDE)或ADT联合安慰剂治疗2.在第一次中期分析中，阿帕他胺与安慰剂相比可显著改善患者的无转移生存期（MFS），延长至远处转移时间，无进展生存时间和至症状进展时间。在最终分析中，阿帕他胺可显著改善患者的总生存时间和至化疗开始的时间3.本次分析评估了SPARTAN研究长期随访后的患者生活质量。

阿帕他胺/阿帕鲁胺属于第二代雄激素受体抑制剂

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　　阿帕他胺/阿帕鲁胺（apalutamide,Erleada）是由美国加利福尼亚大学（后授权给Aragon公司）研发的一款第二代雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。2013年8月强生收购了Aragon,由其子公司西安杨森负责研制、上市报批、生产及销售。

阿帕他胺/阿帕鲁胺的功效作用是什么

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　　阿帕他胺/阿帕鲁胺是一款针对于男性前列腺癌的首选用药，对于病情的控制有着不错的作用。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。

阿帕他胺/阿帕鲁胺治疗前列腺癌的有效性很不错

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　　阿帕他胺/阿帕鲁胺是目前一款非常不错的治疗前列腺癌的专用药。前列腺癌的发生与雄性激素密切相关，由于雄性激素能够刺激前列腺癌细胞的生长，对于早期前列腺癌的治疗方法除了手术以外，常见的治疗手段是雄激素阻断疗法（ADT）。但是这些接受ADT治疗的患者最终都会对ADT产生抗性，从而患上去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。另外，大约10%~20%的前列腺癌患者在确诊后5年内肿瘤会转变为CRPC.这些患者虽然肿瘤还未转移，但肿瘤转移的风险非常大。