Gefitinib

辅助吉非替尼治疗对控制术后肿瘤复发转移的疗效如何?

  ADJUVANT研究首次证实了吉非替尼(Gefitinib)和化疗治疗后的复发转移时空变化是完全不同的,并且吉非替尼辅助治疗对于控制术后复发转移的疗效要优于辅助化疗,尤其是控制颅外转移方面,无论是脑转移还是颅外转移,辅助吉非替尼治疗都显著推迟了复发风险的高峰时间。可以说,ADJUVANT研究开创了靶向辅助治疗EGFR敏感突变非小细胞肺癌新模式。ADJUVANT研究将疾病复发类型分为三类,即局部复发、颅外转移和中枢神经系统转移。

吉非替尼该如何给药?孕妇能使用吉非替尼吗?

  吉非替尼(Gefitinib)适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。临床推荐用药剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。如果漏服,应在记起后尽快口服,如果距离下次服药不足12小时,则不再服用。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予吉非替尼药液。

皮疹腹泻和肝损伤是吉非替尼最常见的不良反应

  吉非替尼(Gefitinib)最早进入临床应用的EGFR靶向药,到目前为止,吉非替尼已经上市17年之久了,现在吉非替尼依然是中国肺癌患者广泛应用的一线EGFR靶向药。但是在使用吉非替尼的过程中,也会产生一些不良反应,吉非替尼最常见的不良反应是皮疹、腹泻和肝损伤。吉非替尼的皮疹和腹泻大都温和,很少患者受这两种不良反应困扰。皮疹涂些维生素B6软膏,注意防晒,润肤基本可以对付;腹泻吃些蒙脱石散、腹可安可以控制。

如何用思密达治疗吉非替尼引发的腹泻反应?

  吉非替尼(Gefitinib)是EGFR阳性肺癌的重要治疗药物。相比化疗,有其特有的不良反应,最常见的消化系统不良反应主要包括腹泻和肝损伤。吉非替尼相关性腹泻的总体发生率报道为9.5%~95.2%,其机制尚不明确,可能与氯离子过度分泌有关。此外,肠道菌群紊乱、肠道病原学微生物感染、类癌综合征等,也可导致腹泻的发生。而吉非替尼相关性药物性肝损伤(DILI)的发生率为5%~55.3%。吉非替尼主要通过CYP450酶系代谢,肝毒性可能与其活性代谢产物的代谢相关。

使用吉非替尼作为一线化疗后的维持治疗具有成本效益

  目前在美国和欧洲,培美曲塞和厄洛替尼已被批准用于晚期NSCLC的维持治疗。而吉非替尼(Gefitinib),已被推荐用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌一线治疗,已有三期临床试验证明其用于一线化疗后的维持治疗能够显著性地延长EGFR阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期(PFS)。此研究旨在从中国医保支付方的角度评估吉非替尼用于EGFR阳性患者一线化疗后维持性治疗的经济性。研究通过构建决策树模型,分别构建吉非替尼治疗组与对照组,分析十年期间使用吉非替尼的临床与经济性结局。

Iressa/Gefitinib​有什么需要注意的?

  间质性肺疾病已在总发生率差不多会有百分之一的吉非替尼服用者的病例中进行观察。大约1/3的病历是致命的。据报道,间质性性肺炎在日本市场后期实践中约为2%,在美国一个扩展可购项目中,接近2.3万经Iressa治疗的患者发病率约为0.3%,在NSCLC一线应用研究中发病率纽约为1%(但治疗和抚慰团体比率相似)。