拉帕替尼

　　许多研究证明，人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族，其中包括EG-FR(ErbB1)、HER2（ErbB2)、HER3(ErbB3)和HER4(ErbB4)。癌症患者EGFR和HER2受体通常过度表达或发生其它改变。HER2是目前人们认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易出现淋巴结转移以及肿瘤分化差、预后不佳。随着研究的深入，HER2如今已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。葛兰素史克公司正在研发的一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼能有效抑制EGFR和HER2酪氨酸激酶活性，其作用机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活；通过与EGFR和HER2的同质和异质二聚体结合来阻断下调信号。

　　拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

　　乳腺癌是国内女性第一大癌症，严重威胁着广大女性的生命健康，所以寻找乳腺癌的有效治疗方法刻不容缓、随着医疗水平的不断发展，乳腺癌的治疗的方案也在不断更新，拉帕替尼(Lapatinib)作为联合用药的首选，已经拯救了不少的乳腺癌患者，那么拉帕替尼该如何用药呢？患者通常要吃几个疗程?

　　ER阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌(MBC)患者可从拉帕替尼中获益吗? ER阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者肿瘤组织ER低表达预示着可从拉帕替尼治疗获益评估来曲唑+拉帕替尼治疗ER阳性、HER阴性的转移性乳腺癌患者的III期 RCT试验分析结果显示：ER低表达能预测患者对（在来曲唑基础上）添加拉帕替尼的治疗有反应。该数据提示这一研究背景下拉帕替尼治疗获益与抗EGFR和抗HER2活性有关。