Lapatinib

拉帕替尼对胃癌患者疗效怎么样?

  从去年统计数据来看,全球(除中国)每年新发胃癌一百万例,而我国每年新发胃癌患者以达到了66万-68万之间,比其他国家新发胃癌患者总数的一般该药多。这足以说明我国是一个胃癌大国。拉帕替尼(Lapatinib)是一个能同时靶向HER-1和HER-2的双靶点小分子TKI。那拉帕替尼对胃癌患者的治疗效果怎么样呢?

口服卵巢癌靶向药拉帕替尼针对的靶点是什么?

  卵巢癌虽然是一种在早期可以通过手术等发生进行治疗的常见女性癌症,但是我们并不能保障卵巢癌在早期接受治疗之后就能彻底治愈,还是有一定概率会复发,而复发后的卵巢癌治疗难度会大大增加。其中拉帕替尼是一款口服的片剂乳腺癌靶向药,目前拉帕替尼被美国FDA批准认准的基因靶点主要有两种EGFR和HER2,下面我们一起来看看拉帕替尼的治疗效果如何。

拉帕替尼治疗乳腺癌的优势与劣势分别是什么?

  拉帕替尼(Lapatinib)目前唯一获批的适应症是用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。总之,拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

较高的sHER2水平可独立预测拉拉帕替尼对患者的PFS获益

  由多国学者联合开展的一项研究显示,血清人表皮生长因子2胞外域(sHER2)可独立于组织HER2(tHER2)状态来预测拉帕替尼(Lapatinib)在无进展生存(PFS)方面的获益,并且也是非拉帕替尼治疗患者生存预后较差的独立因子。研究者称,sHER2在其他抗HER2药物中的预测作用还有待进一步研究。

拉帕替尼单药治疗胃癌效果怎么样?

  尽管在ERBB2扩增高水平的NCI-N87模型上,单药拉帕替尼(LAPATINIB)表现出了活性,但是这个被广泛接受的细胞系存在一些内在的局限性,包括亲本肿瘤特征的缺失,同时也不能很好的代表癌症基因组图谱强调的HER2阳性CEG患者存在复杂的基因组亚型。目前正在建立患者衍生的移植物(PDXs)模型,作为更具有临床相关性的CEG肿瘤生物学异质性模型。

相比卡培他滨单药拉帕替尼联合卡培他滨对乳腺癌脑转移疗效更佳

  一项国际多中心III期临床研究中,研究人员比较了拉帕替尼(Lapatinib)和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在曲妥珠单抗治疗失败患者中的疗效,结果表明,联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月,而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外,由于曲妥珠单抗的分子较大,无法通过血脑屏障,因此无法治疗乳腺癌脑转移灶,而小分子的拉帕替尼则可以通过血脑屏障。

拉帕替尼的疗效是否与赫赛汀耐药类型相关?

  曲妥珠单抗的耐药可分为原发性和继发性耐药,其耐药机制不尽相同。鉴于拉帕替尼(lapatinib)与曲妥珠单抗不同的作用机制,其疗效是否因耐药类型的不同而呈现差异呢?本研究进行了亚组分析,结果显示曲妥珠单抗原发性耐药的患者应用拉帕替尼优于续用曲妥珠单抗。

拉帕替尼对头颈部肿瘤的疗效

  拉帕替尼(Lapatinib)是口服小分子的TKI。FDA已批准拉帕替尼治疗ErbB2过表达的转移性乳腺癌,联合卡培他滨。一项LA SCCHN拉帕替尼与安慰剂对照的Ⅱ期临床试验中,纳入107位晚期初治的患者随机接受Lapatinib或者安慰剂单药治疗,随后行同步放化疗(CRT)。

拉帕替尼现实疗效如何?

  对于HER2阳性乳腺癌,赫赛汀非常有效,但并不是药到病除的神药,仍有部分患者会耐药、复发,怎么办呢?既然乳腺癌的 Her2 基因与癌细胞的关系已经明确的了,那么寻找更新的药物被许多科学家提上了日程。终于在 9 年之后的 2007 年推出一个叫拉帕替尼(Lapatinib)的口服小分子TKI,它能够抑制 Her1/ Her2,通过多种途径发挥作用,切断乳腺癌细胞生长所需的信号,理论很完美,那现实如何呢?

拉帕替尼是什么药?最常见不良反应是什么?

  已知HER-2是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,有此突变的患者往往预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入,它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。尽管曲妥珠单抗联合化疗等对此类患者治疗有效,但仍有不少患者会出现复发耐药。为了克服耐药,一些与曲妥珠单抗抗肿瘤作用机制不同的小分子抑制剂应运而生,其中以拉帕替尼最具代表性。因此,如何正确认识和管理药物不良反应对保障患者获益很重要。