哌柏西利

国内的乳腺癌患者也可以使用CDK4/6抑制剂哌柏西利等治疗

  以帕博西尼为代表的CDK4/6抑制剂的出现,为乳腺癌患者带来了新的选择,而目前帕博西尼也已经在中国上市,成为中国乳腺癌患者可以选择的药物之一。在药物可及地区,CDK4/6抑制剂哌柏西利、ribociclib和abemaciclib已成为雌激素受体阳性/HER2阴性转移性乳腺癌的标准治疗。在大型Ⅲ期研究中,上述3种药物分别与芳香化酶抑制剂联合作为转移性乳腺癌的一线治疗,或与氟维司群联合作为芳香化酶抑制剂进展乳腺癌的二线治疗。

帕博西尼/哌柏西利单药对晚期乳腺癌患者的疗效如何?

  哌柏西利(帕博西尼)属于细胞周期蛋白依赖型激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。该药联合来曲唑作为HER2阳性乳腺癌患者一线用药,可显著延长无进展生存,与氟维司群联用,也可延长患者的无进展生存。但帕博西尼单药治疗晚期乳腺癌的效果尚不明确。近期TREnd研究,探讨了哌柏西利单药以及联合内分泌治疗,二或三线治疗雌激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性的效果。

CDK4/6抑制剂哌柏西利用于HER2阳性晚期乳腺癌患者治疗的效果怎么样?

  哌柏西利属于细胞有丝分裂周期蛋白依赖型激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的分裂和增殖。根据国际多中心双盲Ⅲ期随机对照研究PALOMA-3的结果,氟维司群+哌柏西利与氟维司群+安慰剂相比,对于既往内分泌治疗失败的激素受体阳性HER2阴性转移性乳腺癌,中位无进展生存显著延长(9.5比4.6个月),复发死亡风险减少54%。

哌柏西利联合来曲唑优于所有单纯内分泌治疗方案

  对于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者,不论是内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂、mTOR抑制剂,还是特异性PI3Kα抑制剂(针对PIK3CA突变患者),其疗效均显著优于内分泌治疗单药。值得注意的是,在PFS方面,哌柏西利联合来曲唑除了优于来曲唑单药外,还显著优于氟维司群联合阿那曲唑、氟维司群标准剂量、阿那曲唑、依西美坦和他莫昔芬。

哌柏西利与阿哌沙班是辉瑞在2018年推出的两款重磅药物

  哌柏西利是一款CDK4/6抑制剂,2015年获批上市,同类首款!上市以来,销售额简直羡煞旁人,连年高速增长,2015年7亿美元,2016年突破20亿美元,2017年突破30亿美元,2018年41.18亿美元,同比增++++32%。目前,哌柏西利联合来曲唑已成为ER+/HER2-乳腺癌患者一线疗法,哌柏西利未来市场预期十分积极,乳腺癌市场地位仅次于罗氏。

哌柏西利/爱博新是治疗乳腺癌患者的重磅药物之一

  细胞分裂失调导致细胞异常增殖是癌症的一个重要标志,是抗乳腺癌药物研发的一个重要靶点。该综述讨论了CDK4-CDK6-视网膜母细胞瘤(CDK4/6-Rb)轴的生物学功能,包括在癌症中的病理劫持和在免疫细胞中的生理劫持。最新的临床前和临床数据显示CDK4/6抑制剂对一系列抗肿瘤免疫具有促进作用,包括增强抗原呈递、消耗免疫抑制调节性T细胞,并最终产生有效的抗肿瘤免疫应答。CDK4/6抑制剂对肿瘤微环境及肿瘤宿主免疫具有显著影响。

爱博新/哌柏西利是什么时间上市的?

  哌柏西利(爱博新)是辉瑞原研开发的一种新型口服靶向制剂,可以选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)。2013年4月,美国FDA授予其治疗ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定,2015年2月3日获批,联合来曲唑一线治疗绝经后女性的ER+/HER2-晚期乳腺癌,一年后又获批联合氟维司群二线治疗ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。

哌柏西利/爱博新治疗晚期乳腺癌患者疗效好

  对于绝经前及绝经后的晚期复发转移性HR+/HER2�C乳腺癌患者,指南均推荐内分泌治疗作为标准治疗。然而在实际临床实践中,与绝经后乳腺癌相比,绝经前乳腺癌侵袭性更高,患者预后更差,因而化疗通常作为绝经前乳腺癌的前线治疗方案,卡培他滨是最常使用的化疗方案之一。KCSG-BR 15-10研究是一项多中心、前瞻性、开放的双臂随机Ⅱ期临床研究,旨在比较哌柏西利(Palbociclib)联合依西美坦及GnRH激动剂和卡培他滨用于绝经前HR+/HER-2-晚期乳腺癌患者的疗效及安全性。

哌柏西利能与依西美坦片联合治疗乳腺癌吗?

  对于绝经前及绝经后的晚期复发转移性HR+/HER2�C乳腺癌患者,指南均推荐内分泌治疗作为标准治疗。化疗通常作为绝经前乳腺癌的前线治疗方案,卡培他滨是最常使用的化疗方案之一。KCSG-BR 15-10研究是一项多中心、前瞻性、开放的双臂随机Ⅱ期临床研究,旨在比较哌柏西利(Palbociclib)联合依西美坦片及GnRH激动剂和卡培他滨用于绝经前HR+/HER-2-晚期乳腺癌患者的疗效及安全性。