2017年12月12日，瑞戈非尼被中国食药监局（CFDA）正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。这是继索拉非尼上市后，10 年来 CFDA 批准的首个肝癌治疗新药。值得注意的是，作为拜耳的重要产品，瑞戈非尼私下被称为加强版索拉菲尼，获美国食药监局FDA批准的可不仅仅是肝癌，本文将详细介绍。瑞戈非尼，名称：Stivarga，成分：regorafenib，瑞戈非尼。2012年，获批结直肠癌适应症，2013年获批胃肠道间质瘤适应症，2017年，获批治疗二线肝细胞癌患者。
一项Ⅰ期试验对FGFR抑制剂瑞戈非尼的疗效进行了评估，共有219例患者接受筛选，99例具有FGFR1～3 mRNA表达，其中51例患者接受了疗效评价，ORR为24%（均为PR），DCR为73%。PIK3CA/RAS野生型患者ORR为30.6%。
德国制药巨头拜耳近日在美国旧金山举行的2019年美国临床肿瘤学会胃肠道（ASCO GI）癌症研讨会上公布了靶向抗癌药Stivarga（regorafenib，瑞戈非尼）二线治疗转移性胆道癌（BTC）II期临床研究REACHIN（NCT02162914）的最新数据。
Stivarga的活性药物成分为regorafenib，这是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断肿瘤血管生成（VEGFR-1、-2、-3，TIE2）、肿瘤发生（KIT，RET，RAF-1，BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3，PDGFR，FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）中的多种蛋白激酶。
2017年ASCO会议上报告的REFLECT研究证实了乐伐替尼一线治疗BCLC B和C期肝癌的OS不劣于索拉非尼。乐伐替尼是一个强效的多靶点抑制剂，包括VEGFR1-3, FGFR1-4,PDGFRα,RET和KIT。研究共入组中乐伐替尼和索拉非尼的OS分别达到了13.6和12.3月，乐伐替尼在次要终点指标PFS（7.4vs 3.7月，p<0.00001）和ORR（24%和9%，mRECIST 标准）均优于索拉非尼。但值得注意的是，乐伐替尼的3/4度不良反应（57% vs 49%）和治疗相关的严重不良反应（SAE）(18% vs 10%)发生率均高于索拉非尼。
随着现代国人生活水平的提升，但似乎结直肠癌患者的数量却也在逐步增加，越来越多不健康的生活习惯加作息饮食导致了结直肠癌有往年轻化方向发展的趋势，如果患者不幸患上了结直肠癌一定要在早期进行治疗。那么瑞戈非尼(Stivarga)这款结直肠癌靶向药物能够为患者带来怎样的生存收益呢？
据康安途了解到在过去，索拉非尼是无数不多可以用于肝癌治疗的靶向药物，同时在过去也是全球唯一经证实能带来生存获益并且经批准用于不可切除性肝细胞癌的全身治疗。然而，绝大多数患者在接受索拉非尼治疗后，会出现耐药进展。不过随着医学技术的进步瑞戈非尼这款结直肠癌靶向药物目前也有新的适应症出现。
可能许多患者并不清楚使用瑞戈非尼治疗晚期的安全性和有效性究竟有多高，但是在3期的临床试验中瑞戈非尼已经被证实可以用于索拉非尼一线治疗无效后的肝癌患者，下面我们一起来了解一下索拉非尼具体的肝癌治疗效果如何。
2017年12月12日，瑞戈非尼被中国食药监局（CFDA）正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。这是继索拉非尼上市后，10 年来 CFDA 批准的首个肝癌治疗新药。值得注意的是，瑞戈非尼作为拜耳的重要产品、私下被称为加强版索拉菲尼，获美国食药监局FDA批准的可不仅仅是肝癌。
结直肠癌每年的发病人数近136万。2015年统计数据显示，我国的结直肠癌发病率、死亡率均位列前5，我国每年新发病例达37.6万，死亡病例达19.1万，50%以上的患者诊断时已进展至晚期，失去了手术机会。目前对于无法进行手术切除的晚期结直肠癌患者，治疗手段以化疗联合靶向治疗为主，其中，化疗主要有FOLFOX和FOLFIRI两种方案。而对于靶向治疗，源于肿瘤的血管新生在其发展、增殖和转移中起着非常重要的作用。
