托法替布可以治疗银屑病患者吗？
2003年，tofacitinib首次报道于Science杂志，其初始作为选择性JAK3抑制剂开发，但之后发现对JAK1亦有同等的抑制作用。鉴于在类风湿性关节炎中的显著疗效，2012年tofacitinib被FDA批准用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度类风湿性关节炎（RA）的治疗
近日，独立委员会宣布10 mg 剂量的tofacitinib（Xeljanz）相比于5 mg剂量组以及TNF-α抑制剂肺栓塞率和死亡率增加。3月26日，FDA对辉瑞的重磅药Xeljanz 10 mg剂量的安全隐患发出正式警告，此举可能会对其销售额产生严重影响，并可能影响整个JAK抑制剂领域的警报。艾伯维的Upadacitinib和新基公司的Fedratinib相继获得FDA的优先审评资格，JAK抑制剂的新一轮厮杀即将开始。
巴瑞克替尼的安全性怎么样？
Baricitinib为JAK1/JAK2抑制剂，于2017年3月被首先EMA批准用于MTX治疗不足的中重度RA，然而其在FDA的上市申请之路确是一波三折。2017年4月，FDA拒绝 Baricitinib 的上市申请，称礼来需要提供更多的数据才会重新考虑他们的决定。 FDA的主要关注点在于
JAK激酶含有一个激酶结构域和一个伪激酶结构域，因此以罗马双面神命名，称Janus kinase。JAK家族有JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员，他们成对地结合在特定的细胞因子受体上，参与不同细胞因子介导的信号通路。
这种不同受体对JAKs的选择性使用决定了JAKs激酶各亚型在体内的不同生理功能。JAK1、JAK3和TYK2多与自身免疫性疾病相关，而JAK2对于驱动干细胞变成红血球和血小板有重要作用，JAK2突变可驱动骨髓增生性肿瘤。
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